莽草酸具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用,并可能通過影響花生四烯酸代謝,抑制血小板聚集以及凝血系統(tǒng)而發(fā)揮抗血栓形成的作用外,莽草酸是合成目前在臨床上唯一一種有效抗禽流感藥物-磷酸奧斯米韋。那么,莽草酸合成途徑有哪些?
莽草酸合成的方法有多種,主要包括生物提取、化學合成和生物合成。與動物細胞不同,植物和微生物細胞普遍能合成莽草酸。木蘭科植物八角茴香的果實是工業(yè)上獲得莽草酸的主要來源,其莽草酸含量為10%以上。由于八角茴香屬于木蘭科東方小型樹種結(jié)出的果實,分布在全球極少數(shù)地區(qū),產(chǎn)量受氣候等自然環(huán)境影響較大,嚴重限制了莽草酸的產(chǎn)量。
化學合成莽草酸有多種途徑,但產(chǎn)率不高,Diels-Alder反應合成法的產(chǎn)率都只有15%左右,且工藝復雜。生物合成法是利用經(jīng)過改造的微生物大規(guī)模發(fā)酵生產(chǎn)莽草酸的方法,即以經(jīng)過基因修飾得到的大腸桿菌為生產(chǎn)菌株,以葡萄糖為原料大規(guī)模發(fā)酵合成莽草酸。大腸桿菌體內(nèi)莽草酸合成途徑的關(guān)鍵酶與莽草酸產(chǎn)量的高低關(guān)系密切。
因此,對莽草酸合成過程中的關(guān)鍵酶及其調(diào)控進行深入研究,有助于提高莽草酸的產(chǎn)量。不過,作為一種植物提取物,采用合成的方法可能其效果會打折扣,當然這些可能還沒有進行論證。不過,對于莽草酸來說,如果是考慮市場價值的話,必須要算入投入和產(chǎn)出,在綜合各方的成本下,才能擇出的合成方法。
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