任何一種藥物的出現(xiàn)都不是偶然的,都是經(jīng)過(guò)千百次試驗(yàn),通過(guò)臨床驗(yàn)證最終才出現(xiàn)在市場(chǎng)上的。而在試驗(yàn)過(guò)程中,需要重點(diǎn)關(guān)注的是藥物的藥理毒理,以及藥代動(dòng)力學(xué)。那么,青蒿琥酯藥品的藥理毒理是怎樣的?
青蒿琥酯適用于腦型瘧疾及各種危重瘧疾的搶救,口服用藥首劑100mg,第2日起一次50mg,一日2次,連服5日。臨床上未見(jiàn)不良反應(yīng)。如果用量大于2.75mg/kg,可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織細(xì)胞一過(guò)性降低。
青蒿琥酯藥理毒理如下:
青蒿琥酯對(duì)鼠瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響,主要是瘧原蟲(chóng)膜系結(jié)構(gòu)的改變,該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線(xiàn)粒體、其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng),此外對(duì)核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示本品的作用方式主要是干擾表膜-線(xiàn)粒體的功能。
可能是青蒿琥酯作用于食物泡膜,從而阻斷了營(yíng)養(yǎng)攝取的最早階段,使瘧原蟲(chóng)較快出現(xiàn)氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出蟲(chóng)體外,使瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲(chóng)對(duì)氚標(biāo)記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲(chóng)蛋白合成。動(dòng)物毒理實(shí)驗(yàn)表明本品有明顯胚胎毒作用。
以上青蒿琥酯藥品的藥理毒理主要是截取于相關(guān)文獻(xiàn)上的資料,如果想更全面地了解青蒿琥酯這種藥品,可以通過(guò)其說(shuō)明書(shū)做進(jìn)一步了解。
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