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CPHI制藥在線 資訊 依諾肝素鈉和低分子肝素鈣的區(qū)別有哪些

依諾肝素鈉和低分子肝素鈣的區(qū)別有哪些

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來源:CPhI制藥在線
  2018-12-11
肝素由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替組成的黏多糖硫酸脂,它也存在于肺、血管壁、腸粘膜等組織中,是動物體內(nèi)一種天然抗凝血物質(zhì)。

       肝素由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替組成的黏多糖硫酸脂,它也存在于肺、血管壁、腸粘膜等組織中,是動物體內(nèi)一種天然抗凝血物質(zhì)。而人體一旦缺乏可能會產(chǎn)生多種疾病,目前市面上補(bǔ)充肝素的藥物眾多,依諾肝素鈉和低分子肝素鈣就是其中常見的兩種。那么,依諾肝素鈉和低分子肝素鈣的區(qū)別有哪些?

依諾肝素鈉

       一、分子結(jié)構(gòu)不同:

       依諾肝素鈉這種低分子肝素鈉是結(jié)合一價(jià)的鈉離子,低分子肝素鈣是結(jié)合二價(jià)鈣離子。

       二、用途不同:

       依諾肝素鈉這種低分子肝素鈉具有防止血小板集聚和破壞,抑制纖維蛋白原轉(zhuǎn)變成纖維蛋白單體,抑制凝血活素的形成和對抗已形成的凝血活素,阻止凝血酶原轉(zhuǎn)變成凝血酶和對抗凝血酶等作用。肝素鈉在體內(nèi)體外均能延緩或阻止血液凝固。

       低分子肝素鈣中由于肝素對Ca2+離子的親和力大于對Na+離子的親和力,在使用肝素鈉時(shí),往往會在各個(gè)不同的組織,特別是在血管和毛細(xì)血管等部位引起鈣的沉積,尤其是大劑量皮下注射,鈣的螯合作用破壞鄰近毛細(xì)血管的滲透力,因而產(chǎn)生瘀點(diǎn)和血腫現(xiàn)象。

       低分子肝素鈣可避免由鈉鹽轉(zhuǎn)變?yōu)殁}鹽過程可能引起的血中電解質(zhì)的平衡紊亂等。既具有肝素鈉的抗凝血、消血栓功能,又穩(wěn)定、速效、安全、減少瘀點(diǎn)和血腫硬結(jié)。

       三、藥代動力學(xué)不同:

       依諾肝素鈉這種低分子肝素鈉皮下注射后3小時(shí)達(dá)到血漿峰值,然后下降,但至24小時(shí)仍可監(jiān)測,半衰期約3.5小時(shí),用藥期間抗Ⅱa因子活性低于抗Xa因子活性,皮下注射生物利用度接近98%。

       低分子肝素鈣藥代動力學(xué)參數(shù)由測定血漿抗因子Xa活性來確定,皮下注射后3小時(shí)達(dá)到血漿峰值,隨后逐漸下降,直至用藥后24小時(shí)仍可監(jiān)測到,消除半衰期約3.5小時(shí)(而靜脈注射為2.2小時(shí))。

       

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