近日，倍而達(dá)啟動BPI-7711一線治療非小細(xì)胞肺癌的III期臨床，294例，吉非替尼對照。
（資料來源于"藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺"）
BPI-7711屬于第三代EGFR-TKI，倍而達(dá)成為繼艾森、豪森以及艾力斯后，第四家進(jìn)入臨床III期的中國藥企。
三代EGFR-TKI成為研發(fā)熱點(diǎn)
EGFR-TKI全稱為表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，是伴隨癌癥分子分型、分子生物學(xué)發(fā)展從而產(chǎn)生的靶向藥，通過抑制細(xì)胞內(nèi)信號通路中的節(jié)點(diǎn)達(dá)到抑制整個通路的傳導(dǎo)，抑制腫瘤生長。其中EGFR-TKI 因在EGFR陽性的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）這一大癌種（約占肺癌中的30%）中極為突出的臨床療效，目前已成為NCCN 推薦的首選治療藥物。經(jīng)過十余年的研究與發(fā)展，目前市場上的EGFR-TKI主要分為三代：
（根據(jù)公開資料整理）
三代EGFR-TKI主要針對T790M耐藥突變的患者。T790M基因突變?yōu)槭褂肊GFR-TKI后出現(xiàn)耐藥的主要突變類型（約占50%），而因T790M 結(jié)構(gòu)域空間狹小，常規(guī)藥物結(jié)合困難，故一、二代EGFR TKI治療均無效，因此三代成為各巨頭研發(fā)熱點(diǎn)。
全球唯一上市三代EGFR-TKI奧希替尼
奧希替尼（Tagrisso，商品名為泰瑞沙，代號AZD9291）由阿斯利康研發(fā)，是目前全球唯一上市的三代EGFR TKI。主要通過更小的結(jié)合區(qū)從而結(jié)合空間狹小的T790M突變結(jié)構(gòu)域，達(dá)到治療效果，獲批歷程如下：
作為T790M耐藥突變NSCLC患者的二線療法，奧希替尼目前已經(jīng)在包括美、歐、日、中在內(nèi)的超過80個國家獲批；作為一線療法自2018年4月以來已經(jīng)在超過60個國家獲批，預(yù)計將于2019上半年國內(nèi)獲批。
2018年全球銷售額翻倍，中國銷售額近20億元
憑借在T790M耐藥突變的差異化競爭優(yōu)勢與突出的臨床療效，奧希替尼在各代TKI 的競爭中嶄露頭角，銷售增速迅猛。奧希替尼2018年全球銷售額達(dá)到18.6億美元，增長率高達(dá)95%，成為阿斯利康最暢銷的腫瘤藥，同時也是銷售額第二高的藥物，也有可能成為2019年阿斯利康最暢銷藥。這主要是受其晉升成一線療法的刺激，同時也有作為二線療法在更多市場滲透加深的因素。2018年，奧希替尼在中國銷售額前三個季度已經(jīng)高達(dá)18.5億元，全年銷售額接近20億元。
（數(shù)據(jù)來源于各公司年報）
奧希替尼在2018年10月被納入乙級醫(yī)保，醫(yī)保支付標(biāo)準(zhǔn)為510元（80mg/片）、300元（40mg/片），限定支付范圍為限既往因EGFR-TKI治療時或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢驗(yàn)確認(rèn)存在EGFR T790M 突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌成人患者。
首個國產(chǎn)三代EGFR-TKI艾維替尼上市在即
馬來酸艾維替尼是由艾森自主研發(fā)的國內(nèi)首個三代EGFR-TKI，可以同時抑制EGFR L858R、Exon19del以及T790M突變，用于治療具有EGFR突變或耐藥突變的非小細(xì)胞肺癌，該藥是"十二五"國家重大新藥創(chuàng)制重大科技專項支持的原創(chuàng)新藥，擁有全球化合物專利。該藥上市在即，艾森已經(jīng)在進(jìn)行上市前的準(zhǔn)備，商品名定為奧維凱。申報歷程：
美中不足的是，艾維替尼的血腦屏障穿透率遠(yuǎn)低于奧希替尼，即使腦轉(zhuǎn)移患者的血腦屏障已部分破壞，使得該藥仍取得良好療效，但腦膜轉(zhuǎn)移與腦實(shí)質(zhì)轉(zhuǎn)移差異巨大。
豪森、艾力斯、倍而達(dá)、貝達(dá)緊隨其后
除了艾森，豪森、艾力斯以及倍而達(dá)的三代EGFR TKI均進(jìn)入臨床III期。
（根據(jù)公開資料整理）
隨著各藥陸續(xù)進(jìn)入III期，未來5年將會是三代EGFR TKI豐收期。
作者簡介：菜菜，上海交通大學(xué)藥學(xué)碩士，曾工作于科學(xué)技術(shù)情報研究所，現(xiàn)為藥監(jiān)系統(tǒng)從業(yè)人員，擅長解讀行業(yè)法規(guī)、最新藥研動態(tài)等。
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