糖尿病,作為嚴(yán)重影響人類生命健康的代謝性疾病,全球在該領(lǐng)域一直保持著較高的科研投入。與此同時(shí),一系列靶點(diǎn)及其藥物也相繼產(chǎn)出,使得廣大糖尿病患者的治療得到了一定緩解和控制。
DPP-4抑制劑憑借其對(duì)體質(zhì)量無影響、低血糖發(fā)生率低、可口服等顯著特點(diǎn),在國(guó)內(nèi)外臨床指南中逐步得到充分認(rèn)可,治療地位不斷提升,市場(chǎng)份額也逐年提升,占有率已接近糖尿病藥物市場(chǎng)的1/4。本稿件將從市場(chǎng)的角度來帶你初識(shí)DPP-4抑制劑的主要家庭成員,并簡(jiǎn)要介紹這些年它們?cè)诟髯越堤鞘姑械囊欢ū憩F(xiàn)。
一、全球已上市DPP-4抑制劑(單藥)
2006年,默沙東研制的西格列汀作為第一個(gè)DPP-4抑制劑,獲FDA批準(zhǔn)成功上市。隨后,維格列?。?007/EMA)、沙格列?。?009/FDA)、阿格列?。?010/PMDA)、利格列?。?011/FDA)紛紛上市,且開發(fā)公司均為大型制藥公司,如諾華、BMS、AZ、Takeda、Lilly等。再之后,特力利汀、吉格列汀、安奈格列汀、曲格列汀、依沃格列汀、奧瑪格列汀也紛紛在日本和韓國(guó)上市。
附表1:全球DPP-4抑制劑上市藥物
二、全球已上市DPP-4抑制劑市場(chǎng)情況(單藥)
通過年報(bào)統(tǒng)計(jì),已上市的DPP-4抑制劑在全球銷售額排名前3位的依次為最早上市的西格列汀、維格列汀、沙格列汀,其中,西格列汀的平均銷售額近年大約在40億美元左右,維格列汀可以達(dá)到10億美元的水平,而沙格列汀自2014年之后的年銷售額已降至10億美元之下。另,阿格列汀和利格列汀近年來的年銷售額均在5億美元左右,市場(chǎng)占有相對(duì)少一些。
附表2:主要DPP-4抑制劑全球銷售統(tǒng)計(jì)
(單位:億美元)
三、國(guó)內(nèi)DPP-4抑制劑注冊(cè)申報(bào)情況
通過數(shù)據(jù)庫(yaozh)查詢,國(guó)內(nèi)DPP-4抑制劑的注冊(cè)申報(bào)信息主要圍繞以下5個(gè)品種開發(fā),即西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。
企業(yè)方面,正大天晴、東陽光、科倫、齊魯制藥、石藥、揚(yáng)子江、豪森、羅欣、華威等國(guó)內(nèi)知名藥企均有相關(guān)仿制藥注冊(cè)申報(bào)。
其中,已獲批生產(chǎn)的有:沙格列汀片(江蘇奧賽康藥業(yè))、維格列汀片(江蘇豪森、齊魯制藥)。
四、全球已上市DPP-4抑制劑(復(fù)方)
已上市的DPP-4抑制劑,與其他藥物組成復(fù)方用于2-型糖尿病的治療,主要有“神藥”二甲雙胍;其次為靶點(diǎn)SGLT-2的列凈類藥物、靶點(diǎn)HMGCR的他汀類藥物,以及靶點(diǎn)PPARγ的列酮類藥物。
西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、特力利汀、吉格列汀、艾格列汀均有與二甲雙胍組成復(fù)方,且如今已逐漸成為經(jīng)典的2-型糖尿病治療復(fù)方藥物。
附表3:DPP-4抑制劑相關(guān)復(fù)方藥物
五、在研DPP-4抑制劑整體情況
當(dāng)前全球?qū)τ贒PP-4抑制劑的開發(fā),處于NDA狀態(tài)的品種2個(gè),III期臨床品種3個(gè),II期臨床品種20個(gè),I期臨床品種20個(gè)。其中,NDA階段的品種分別為Gosogliptin(輝瑞)、瑞格列汀(恒瑞)。
小結(jié)
自該領(lǐng)域第一個(gè)“列汀類”藥物西格列汀上市至今,其后續(xù)藥物的表現(xiàn)并未完成對(duì)家族中“老大哥”的超越,西格列汀的銷售表現(xiàn)一直很搶眼,雖或多或少被兄弟們分羹,但整體上還是處于統(tǒng)治地位,這從一定角度也說明該領(lǐng)域藥物的發(fā)展并未有質(zhì)的飛躍。從后續(xù)在研藥物狀態(tài)來看(尤其是利格列汀之后),似乎日后出現(xiàn)better的概率并不大。如此看來,西格列汀不僅因成為該類藥物的“First in class”而被人們記?。ǔ晒ν瓿蓪?duì)維格列汀的彎道超車),其不俗的市場(chǎng)表現(xiàn),也會(huì)被寫進(jìn)歷史。
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