雷替曲塞是一種胸腺合成酶抑制劑,屬于一種喹唑啉葉酸鹽類似物。在體 內(nèi),雷替曲塞被細(xì)胞主動(dòng)攝取后很快被葉酸基聚合谷氨酸合成酶代謝為一 系列聚谷氨酸,這些代謝物比雷替曲塞具有更強(qiáng)抑制胸腺合成酶作用,從而抑制細(xì)胞DNA的合成,且能潴留在細(xì)胞內(nèi),長(zhǎng)時(shí)間發(fā)揮抑制作用。在對(duì) 結(jié)直腸癌的治療中,療效與氟尿嘧啶相似,但用雷替曲塞的副反應(yīng)發(fā)生率低,方法簡(jiǎn)便,患者易于接受。