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CPHI制藥在線 資訊 吃格列衛(wèi)多久能吸收

吃格列衛(wèi)多久能吸收

熱門推薦: 格列衛(wèi)
來源:CPhI制藥在線
  2018-07-27
有別于針劑藥物,一般的片劑和膠囊通過口服之后是需要通過消化系統(tǒng),最后才進入血液循環(huán),進而才起到治病的作用的。而這整個過程都是藥物藥代動力學的重要內(nèi)容。格列衛(wèi)是一種口服的治療慢粒白血病的藥物,具有極大的藥用價值。

       有別于針劑藥物,一般的片劑和膠囊通過口服之后是需要通過消化系統(tǒng),最后才進入血液循環(huán),進而才起到治病的作用的。而這整個過程都是藥物藥代動力學的重要內(nèi)容。格列衛(wèi)是一種口服的治療慢粒白血病的藥物,具有極大的藥用價值。那么,吃格列衛(wèi)多久能吸收?

格列衛(wèi)

       格列衛(wèi)的藥代動力學是在25-1000㎎劑量范圍,在單劑量和達穩(wěn)態(tài)后評價的。格列衛(wèi)劑量在25-1000㎎范圍內(nèi),其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量在達穩(wěn)態(tài)時為1.5-2.5倍。

       一、吸收。格列衛(wèi)的平均絕對生物利用度為98%,口服后血漿格列衛(wèi)AUC的變異系數(shù)波動在40-60%之間。與空腹時比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時),AUC略減少(7.4%)。

       二、分布。約95%與血漿蛋白結(jié)合,絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合,少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合,只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個機體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。

       三、代謝。人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物,在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸格列衛(wèi)AUC的16%。格列衛(wèi)是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑,因此,可影響合用藥物的代謝。(見【藥物相互作用】)。

       四、消除。格列衛(wèi)的消除半衰期為18小時,其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時,7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。約25%為原藥(尿中5%,大便中20%),其余為代謝產(chǎn)物,在糞便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。

       以上就是格列衛(wèi)的藥代動力學的全部過程,對此可以充分的了解其吸收的整個過程,對于藥用周期有很大的指導意義。

       

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