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CPHI制藥在線 資訊 盤點:甲狀腺癌的上市靶向藥物

盤點:甲狀腺癌的上市靶向藥物

來源:藥渡
  2018-12-10
相比于肺癌、肝癌、腎癌、淋巴癌這些常聽說的癌種,甲狀腺癌好像不太常聽說,是,沒錯。其一,這主要是由于甲狀腺癌不是我國高發(fā)癌種,具有地域及性別特征,女性發(fā)病率大于男性,是男性發(fā)病率的3倍,并且在我國浙江省沿海一帶發(fā)病率最高。

       相比于肺癌、肝癌、腎癌、淋巴癌這些常聽說的癌種,甲狀腺癌好像不太常聽說,是,沒錯。其一,這主要是由于甲狀腺癌不是我國高發(fā)癌種,具有地域及性別特征,女性發(fā)病率大于男性,是男性發(fā)病率的3倍,并且在我國浙江省沿海一帶發(fā)病率。第二,甲狀腺癌不同其他惡性癌種一樣,甲狀腺癌中占95%亞型的甲狀腺乳頭狀癌,經(jīng)規(guī)范化治療,預(yù)后非常良好,5和10年生存率分別可達到97%和93%,治愈率接近85%。

       甲狀腺癌分子靶向治療藥物

       分子靶向治療已成為治療晚期甲狀腺癌的新方法。研究表明,RET基因、RAS基因、BRAF 基因和 VEGF 基因等與甲狀腺癌發(fā)病密切相關(guān),為分子靶向治療奠定了基礎(chǔ)。治療甲狀腺癌的靶向藥物多為一些多靶點的替尼類藥物,70%的甲狀腺乳頭狀癌(PTC)是由 BRAF 突變、RAS 突變及RET/PTC 基因重排引起的 。

       甲狀腺癌最全分子靶向治療藥物如下所示。

       侖伐替尼(樂衛(wèi)瑪®):甲磺酸侖伐替尼是一種口服多受體酪氨酸激酶抑制劑,靶點:PDGFR-α、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3/4、KIT、RET、VEGFR1。侖伐替尼用于治療復(fù)發(fā)或進展性及**碘難治的分化型甲狀腺癌,中位無進展生存期:18.3個月;客觀緩解率:65%。

       阿西替尼(英立達®):阿西替尼用于RAI 難治性甲狀腺癌。靶點:VEGFR1/2/3、PDGFR。

       培唑帕尼(維全特®):靶點:PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、ITK、CSF1R、B-raf、KIT、FGFR1/3、LCK。

       索拉非尼(多吉美®):索拉非尼是一種激酶抑制劑,能同時抑制多種存在腫瘤細(xì)胞并參與腫瘤細(xì)胞信號傳導(dǎo),血管生成和細(xì)胞凋亡的細(xì)胞內(nèi)激酶和細(xì)胞表面激酶,靶點:VEGFR1/2/3、PDGFR-β、B-raf、KIT、RET、C-Raf、FLT3。索拉非尼用于治療局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性、漸進性、分化型并且難以用**碘治療的甲狀腺癌,中位無進展生存期:10.8個月;中位總生存期:42.8個月;中位持續(xù)緩解時間:10.2個月。

       舒尼替尼(索坦®):靶點:PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、CSF1R、KIT、RET、FLT3。

       凡德他尼(Caprelsa ®):于2011年11美國首批,中國還沒有獲批上市,目前有仿制藥在研。靶點:Eph receptors、EGFR、TIE2、BRK、RET、VEGFR、SRC。凡德他尼為一種多靶點受體酪氨酸激酶(RTKs)抑制劑,用于癥狀性或漸進性的不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的甲狀腺髓樣癌患者的治療,客觀緩解率:44%;中位總生存期:81.6個月。

       維羅非尼(佐博伏®):靶點:B-raf。

       卡博替尼(Cometriq ®):于2012年11月美國首批,中國還沒有獲批上市,目前有仿制藥在研。靶點:VEGFR1/2/3、TYRO3、ROS、UFO、TIE2、c-Met/HGFR、KIT、NTRK2、RET。卡博替尼為一種多受體酪氨酸激酶抑制劑,用于治療進行性、轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌(MTC),中位無進展生存期:11.2個月;中位緩解持續(xù)時間:14.7個月;中位總生存期:26.6個月。

       依維莫司(飛尼妥®):靶點:mTORC2、mTORC1。

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