EGFR-TKI（酪氨酸激酶抑制劑）是常見的細胞表面受體酪氨酸激酶，通過抑制胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化來阻斷下游信號傳遞，這類藥物是目前臨床EGFR突變陽性NSCLC患者治療的最有效藥物， 目前已開發(fā)至第三代。
三代EGFR-TKI同臺
據(jù)統(tǒng)計，中國每年新發(fā)肺癌患者約73萬人，其中約85%的患者為非小細胞肺癌（NSCLC），肺癌預(yù)后較差，5年生存率約20%，是發(fā)病率和死亡率的惡性腫瘤之一，尚有較大臨床需求未滿足。
近年來， 肺癌領(lǐng)域創(chuàng)新藥開發(fā)以小分子靶向藥、 免疫治療及抗血管生成為主， 2017年全球已上市的肺癌相關(guān)創(chuàng)新藥達140億美金，且處于快速放量階段。
作為EGFR突變陽性NSCLC患者治療的最有效藥物，國產(chǎn)1 .1 類創(chuàng)新藥?？颂婺釋儆诘谝淮鶨GFR-TKI，原研為貝達藥業(yè)。2011 年在中國獲批上市，2018年前三季度銷售額達9億元。
第二代EGFR-TKI主要為阿法替尼和達克替尼，與第一代藥物相比，第二代EGFR-TKI療效上有所獲益，臨床數(shù)據(jù)結(jié)果：達克替尼與吉非替尼頭對頭 mPFS為 14.7m vs9.2m；阿法替尼與吉非替尼頭對頭 mPFS為11 .0m vs 10.9m。
在已上市的EGFR-TKI藥物中，2015年上市的三代EGFR-TKI奧希替尼以其優(yōu)異的臨床療效已是EGFR突變NSCLC一線治療的新標準，2018年前三季度銷售額達12.7億美元。2018年10月10日，奧希替尼被納入了《國家基本醫(yī)療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄》乙類范圍。
相比第一代和第二代EGFR-TKI，第三代靶向治療藥物奧希替尼有兩個顯著性的優(yōu)點：對導(dǎo)致第一代EGFR-TKI藥物失效的T790M突變依然有效；第三代TKI的特異性提高帶來了精準抑制，因而副作用減小。
首個國產(chǎn)原創(chuàng)第三代EGFR-TKI靶向抗肺癌新藥
馬來酸艾維替尼是浙江艾森醫(yī)藥研究有限公司自主研發(fā)的原創(chuàng)國家1.1類新藥，是中國第一個進入臨床研究的第三代EGFR抑制劑，獲得了國家十二五新藥創(chuàng)制重大項目支持，主要用于治療第一代EGFR靶向藥物使用后耐藥的非小細胞性肺癌。
浙江艾森艾維替尼擁有全球化合物專利，2014年9月獲得國家CFDA和美國FDA臨床批件，2015年相繼在中美啟動Ⅰ期臨床研究，成為首個進入中國臨床研究并同步開展美國臨床研究的自主創(chuàng)新藥物。
2018年6月，浙江艾森藥業(yè)以II期臨床數(shù)據(jù)提交了馬來酸艾維替尼膠囊在國內(nèi)的有條件上市申請（NDA），目前即將審評完畢，該藥物有望成為在首個國產(chǎn)第三代EGFR-TKI靶向新藥。
豪森藥業(yè)和艾力斯挺進Ⅲ期臨床 三足鼎立格局初顯
目前，國內(nèi)數(shù)十家制藥企業(yè)對EGFR-TKI創(chuàng)新藥進行了布局，其中共有14家本土制藥企業(yè)的在研產(chǎn)品進入了臨床階段。
在針對第三代EGFR-TKI新藥的競賽中，除了艾森藥業(yè)第三代艾維替尼之外，豪森藥業(yè)的HS-10296及上海艾力斯艾氟替尼分別于2018年11月、2019年1月進入了Ⅲ期臨床階段，未來在國內(nèi)有望形成國產(chǎn)第三代EGFR-TKI新藥三足鼎立的格局。
作者簡介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時代的文字搬運工，專注于制藥圈內(nèi)的陰晴冷暖。
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