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CPHI制藥在線 資訊 掰開、咀嚼、碾碎?口服緩控釋制劑藥效正在被破壞!

掰開、咀嚼、碾碎?口服緩控釋制劑藥效正在被破壞!

來源:CPhI制藥在線
  2020-10-16
口服緩控釋制劑應(yīng)整粒或整片吞服,或按照說明書從片劑刻痕處掰開服用,不可咀嚼、碾碎后服用。原因是口服緩控釋制劑具有特殊的制備工藝和釋藥機(jī)制,被掰開、咀嚼、碾碎后,緩慢釋藥結(jié)構(gòu)遭破壞,大劑量藥物快速釋放,容易導(dǎo)致藥物中毒。

       口服緩控釋制劑掰開、咀嚼、碾碎服用,這個常見的用藥誤區(qū)你中招了嗎?

       口服緩控釋制劑應(yīng)整?;蛘谭虬凑照f明書從片劑刻痕處掰開服用,不可咀嚼、碾碎后服用。原因是口服緩控釋制劑具有特殊的制備工藝和釋藥機(jī)制,被掰開、咀嚼、碾碎后,緩慢釋藥結(jié)構(gòu)遭破壞,大劑量藥物快速釋放,容易導(dǎo)致藥物中毒。

       什么是口服緩控釋制劑?

       口服緩控釋制劑經(jīng)由特殊的制備工藝,使藥物按需求緩慢或恒速釋放,達(dá)到安全、有效的用藥目的。它能夠改善常規(guī)劑型給藥頻繁、血藥濃度有“峰谷”現(xiàn)象、不良反應(yīng)多等缺陷。

       近年來,整個醫(yī)療衛(wèi)生行業(yè)都在向“以患者為中心”的價值體系轉(zhuǎn)變。相應(yīng)地,藥物研發(fā)的目標(biāo)也從滿足臨床基本需求開始向改善患者用藥體驗、提升患者生活質(zhì)量的方向發(fā)展。口服緩控釋制劑憑借其在依從性、耐受性、服用便利性等方面的優(yōu)勢,正逐步發(fā)展成為各治療領(lǐng)域的主力,國內(nèi)外市場整體呈現(xiàn)出良好的增長態(tài)勢。

       口服緩控釋制劑分為哪幾種?

       按照制備工藝不同,口服緩控釋制劑可以分為膜控型、骨架型、滲透泵型和微丸劑等。

       膜控型

       膜控型緩、控釋制劑是普通片劑被具有良好成膜性能和機(jī)械性能的高分子聚合物包裹形成薄膜,由包衣膜來控制藥品的釋放。藥物性質(zhì)、包衣材料的種類、衣膜的組成、包衣厚度和包衣工藝等是決定制劑緩釋效果的主要因素。

       作為薄膜包衣系統(tǒng)、緩控釋技術(shù)聞名全球的供應(yīng)商,卡樂康所生產(chǎn)的各類薄膜包衣產(chǎn)品,可根據(jù)應(yīng)用和法規(guī)要求制定具體的配方,為片劑或顆粒劑想要的速釋、腸溶釋放和緩釋功能,提供所需的薄膜包衣技術(shù),提高、保護(hù)和實現(xiàn)期望的釋放性能。12月16-18日,卡樂康(展位號:E3P16)將現(xiàn)身“國際藥用輔料與技術(shù)中國展(PharmaExcipients China 2020)”展示其優(yōu)勢產(chǎn)品。

       骨架型

       骨架型緩控釋片是藥品與一種或多種固體骨架材料,通過壓制或融合技術(shù)而制成的片劑,分為凝膠型、溶蝕型和不溶型。

       凝膠型骨架的特點是遇水或胃腸溶液后會膨脹,形成凝膠屏障控制藥物釋放。常用的骨架材料為不同規(guī)格的羥丙甲纖維素(HPMC)。目前,HPMC國內(nèi)市場占有率較高的有國際品牌杜邦(E3D26)和國內(nèi)品牌湖州展望(E3E68)、山東赫達(dá)(E3E19)、山東瑞泰(E3D66)等。

       溶蝕型骨架片的骨架材料不溶于水但能溶于消化液,通過藥物擴(kuò)散和骨架結(jié)構(gòu)的溶解來釋藥。常用的骨架材料有氫化植物油、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、胃溶或腸溶丙烯酸樹脂、腸溶性纖維素等。江西阿爾法高科藥業(yè)有限公司(E3E15)生產(chǎn)的十六醇和氫化蓖麻油都是溶蝕性骨架片的優(yōu)選材料。

       不溶型骨架片以水不溶性的乙基纖維素、滲透性丙烯酸樹脂等高分子材料為骨架。胃腸液滲入骨架孔隙后,藥物溶解并通過骨架中存在的極細(xì)孔徑的通道,緩緩向外擴(kuò)散而釋放。

       未來,緩控釋制劑將會成為高端制劑工業(yè)的重要方向之一。制藥企業(yè)想要提升進(jìn)入高端市場的核心競爭力,就需要將藥用輔料提前納入藥品研發(fā)的規(guī)劃,與輔料企業(yè)就輔料對藥物溶出曲線和速率、崩解速度等技術(shù)難點開展深入合作,研發(fā)出效果更優(yōu)的緩控釋制劑。

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       那您一定不能錯過年底的 “國際藥用輔料與技術(shù)中國展(PharmaExcipients China 2020)”。除上述企業(yè),巴斯夫(E3E40)、默克(E3E31)、美劑樂(E3E02)、凱愛瑞(E3F42)、山河藥輔(E3D46)、威爾藥業(yè)(E3D68)等百余家優(yōu)質(zhì)輔料企業(yè)都將出席此次展會,共同分享輔料在各類劑型中的應(yīng)用,賦能高端復(fù)雜制劑的發(fā)展。

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