3月10日，江蘇豪森和瀚森生物1類新藥甲磺酸奧美替尼片的上市申請（受理號CXHS1900011）在NMPA的狀態(tài)變更為在"在審批"，這預示著首個國產三代EGFR-TKI即將獲批問世，有望打破國內三代EGFR-TKIs市場被外企壟斷的局面。
肺癌是全球范圍內癌癥相關死亡的主要原因，其中非小細胞癌（NSCLC）是主要類型，大約占80%-85%。而在NSCLC患者中，EGFR是主要的驅動基因，據(jù)統(tǒng)計EGFR突變的發(fā)生率在亞裔人群中高達40%。
目前，針對EGFR的酪氨酸激酶抑制劑（TKI）是NSCLC的標準治療藥物，而國內獲批的EGFR-TKIs共有6款（詳見下表）。根據(jù)作用靶點、結合位點、抑制機制以及臨床耐藥性表現(xiàn)，EGFR-TKS可以分為三代，其中吉非替尼、厄洛替尼和?？颂婺釋儆诘谝淮?，阿法替尼、達克替尼屬于第二代，奧希替尼屬于第三代。值得一提的是，?？颂婺崾俏覈谝粋€具有自主知識產權的小分子靶向抗癌新藥，由貝達藥業(yè)研發(fā)。
一、二代EGFR-TKIs較傳統(tǒng)化療優(yōu)勢明顯，但使用1-2年后會出現(xiàn)耐藥和疾病進展，其中超過半數(shù)是T790M突變所導致，且一、二代EGFR-TKIs對腦轉移患者效果不理想。而第三代EGFR-TKIs--奧希替尼能夠不可逆地、高選擇性抑制EGFR敏感突變和EGFR T790M耐藥突變，且更易通過血腦屏障，對腦轉移患者有效。AURA系列研究已證明：對于既往 EGFR-TKIs 耐藥的 T790M 陽性的 NSCLC 患者，奧希替尼有較好的治療效果。
目前國內除了阿斯利康的奧希替尼，還有多家國內企業(yè)開始布局三代EGFR-TKIs市場。據(jù)insight數(shù)據(jù)庫，已有3款國產EGFR-TKIs處于上市申請階段（詳見下表）。其中艾維替尼是國內首個報產的三代EGFR-TKIs，但是目前審評審批進度卻落后于瀚森生物的奧美替尼。
奧美替尼（HS-10296）是江蘇豪森研發(fā)的三代國產EGFR-TKIs，也是國內第二個報產的三代EGFR-TKIs，它可以不可逆地、高選擇性抑制EGFR敏感突變和EGFR T790M耐藥突變，而且其創(chuàng)新型的物結構，可以避免非選擇性代謝物的產生，也更易突破血腦屏障，對腦轉移患者有效。
在今年2月舉辦的肺癌靶向治療會議（TTLC）上，奧美替尼II期研究APOLLO的數(shù)據(jù)被公布。該研究共入組244例了1/2代EGFR-TKIs（靶向藥）耐藥T790M突變的晚期NSCLC患者，且允許無癥狀腦轉移患者入組。結果顯示，奧美替尼治療的ORR為68.4%，DCR為93.4%。中位PFS未達到，1年PFS率為53%。中位DOR未達到，69%患者在治療1年時仍然保持緩解。
2019年4月CDE受理了奧美替尼的新藥上市申請，并以"與現(xiàn)有治療手段相比具有明顯治療優(yōu)勢"將其納入優(yōu)先審評。此次奧美替尼的上市申請在NMPA的狀態(tài)變更為"在審批"狀態(tài)，預示著奧美替尼有望早于艾維替尼在國內獲批上市，成為國內首個獲批的國產三代EGFR-TKIs。
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